86 visitors think this article is helpful. 86 votes in total.

Способы и методы применения лекарственных средств

Как ввести препарат минуя печень

При приёме внутрь лекарственный препарат. минуя печень. ввести. Всасывание — это процесс поступления лекарственного средства из места введения в системный кровоток. На практике врача больше интересует не скорость и степень всасывания, а биодоступность — доля введенного препарата, поступающая в ткани-мишени или в биологические жидкости, с которыми он в эти ткани транспортируется. После приема внутрь лекарственное средство сначала всасывается в желудке и кишечнике, причем скорость и степень всасывания зависят от лекарственной формы и физико-химических свойств препарата. Прежде чем поступить в системный кровоток, всосавшийся препарат проходит через печень, где может метаболизироваться, или выводится с желчью. Таким образом, в системный кровоток и ткани-мишени попадает не вся введенная доза, а лишь ее часть. Биодоступность препаратов, которые интенсивно метаболизируются печенью или экскретируются с желчью, существенно снижается (так называемый эффект первого прохождения через печень). Степень снижения биодоступности зависит от того, в каком отделе ЖКТ происходит всасывание. На биодоступность влияют и другие анатомические, физиологические и патологические факторы (см. Все эти факторы нужно обязательно учитывать при выборе способа введения лекарственного средства. Одно и то же лекарственное средство нередко можно вводить разными способами. Чтобы сделать правильный выбор, нужно хорошо знать преимущества и недостатки каждого из них. Сравнительная характеристика основных путей системного введения препаратов приведена в табл. Прием внутрь — не только самый распространенный, но и самый безопасный, удобный и дешевый способ введения лекарственных средств. Его недостатки — низкая степень всасывания некоторых препаратов, обусловленная их физическими свойствами (например, малой растворимостью в воде); рвота вследствие раздражения слизистой ЖКТ; инактивация некоторых препаратов под действием соляной кислоты желудка, ферментов (пищеварительных и кишечной микрофлоры) и в печени; изменения степени всасывания и скорости прохождения через ЖКТ, вызванные приемом пищи или других лекарственных средств; необходимость активного участия больного. Парентеральное введение обладает рядом неоспоримых преимуществ перед приемом внутрь. Иногда это единственный способ обеспечить доставку активной формы препарата к ткани-мишени. При парентеральном введении биодоступность, как правило, выше, а действие начинается быстрее и более предсказуемо, что позволяет точнее рассчитать дозу. Такой путь введения показан при неотложных состояниях, а также в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (например, при рвоте, бессознательном состоянии) или когда больной не выполняет предписания врача. Кроме того, больному могут ввести не предназначенный для него препарат. При самостоятельном лечении больному бывает трудно выполнять инъекции. Всасывание лекарственного средства в ЖКТ зависит от площади всасывающей поверхности, интенсивности кровотока в отделе, где происходит всасывание, лекарственной формы (раствор, суспензия, твердые лекарственные формы), растворимости препарата в воде и его концентрации в месте всасывания. При использовании твердых лекарственных форм всасывание зависит от скорости растворения препарата, особенно если последний плохо растворим в воде. Большинство лекарственных средств проникают в слизистую ЖКТ путем простой диффузии, и поэтому неионизированные, лучше растворимые в жирах молекулы легче всасываются. Поскольку диффузия слабых электролитов зависит от градиента p H (рис. 1.2), лекарственные средства, представляющие собой слабые кислоты, должны лучше всасываться в желудке, а слабые основания — в кишечнике. Однако из-за толстого слоя слизи, покрывающей эпителий желудка, и небольшой площади всасывающей поверхности (в проксимальном отделе тонкой кишки благодаря ворсинкам эта площадь составляет примерно 200 м2) в кишечнике всасывание лекарственных средств всегда происходит быстрее, чем в желудке, даже если в кишечнике они находятся преимущественно в ионизированной, а в желудке — преимущественно в неионизированной форме. Поэтому при ускоренном опорожнении желудка скорость всасывания лекарственных средств увеличивается, а при замедленном — уменьшается независимо от их физико-химических свойств. Лекарственные средства, которые инактивируются желудочным соком или вызывают раздражение слизистой желудка, заключают в оболочку, препятствующую их растворению в кислом желудочном содержимом. Однако некоторые из этих лекарственных форм плохо растворяются не только в желудке, но и в кишечнике, поэтому степень их всасывания очень мала. При приеме таблеток и других твердых лекарственных форм скорость всасывания отчасти зависит от скорости растворения препарата в ЖКТ. Препараты длительного действия обеспечивают медленное, равномерное всасывание в течение 8 ч и дольше. Они позволяют сократить частоту приема (а значит, и облегчить выполнение предписаний врача), поддерживать терапевтическую сывороточную концентрацию препарата в течение ночи, уменьшить частоту и выраженность побочных эффектов (благодаря поддержанию более постоянной, без резко выраженных пиков, сывороточной концентрации препарата). В то же время препараты длительного действия не лишены недостатков. Как правило, индивидуальные различия в сывороточной концентрации лекарственного средства при приеме этих препаратов выражены сильнее, чем при использовании препаратов короткого действия. Минимальная сывороточная концентрация и в том, и в другом случае может быть одинаковой, хотя препарат длительного действия принимают гораздо реже. Если по какой-то причине следующая доза высвобождается слишком быстро, сывороточная концентрация может достигнуть токсического уровня, так как содержание действующего вещества в препарате длительного действия в несколько раз выше, чем в препарате короткого действия. Препараты длительного действия особенно удобны при коротком Тт (меньше 4 ч). Тем не менее подобные препараты созданы и для некоторых лекарственных средств с медленным выведением (Т1/2 больше 12 ч). Как правило, такие препараты дороже, и назначать их стоит только в том случае, если они имеют явные преимущества перед обычными препаратами. Некоторые лекарственные средства быстро и достаточно полно всасываются при приеме под язык, несмотря на небольшую площадь всасывающей поверхности (например, неионизированные, хорошо растворимые в жирах молекулы нитроглицерина). К тому же нитроглицерин очень активен, и терапевтический эффект достигается при всасывании небольшого количества препарата. Поскольку венозная кровь от слизистой рта оттекает в верхнюю полую вену, нитроглицерин попадает в системный кровоток, минуя печень (если таблетку под язык проглотить, препарат полностью инактивируется при первом прохождении через печень). Ректальное введение показано больным, находящимся в бессознательном состоянии, а также при рвоте (например, у детей младшего возраста). Эффект первого прохождения через печень менее выражен, чем при приеме внутрь, так как примерно 50% дозы, введенной ректально, попадает в системный кровоток, минуя печень. Однако препараты, введенные ректально, всасываются не полностью, и степень их всасывания изменчива. Кроме того, многие из них раздражают слизистую прямой кишки. Основные способы парентерального введения лекарственных средств — внутривенный, подкожный и внутримышечный. При п/к и в/м введении препараты всасываются путем простой диффузии по градиенту концентрации между местом введения и плазмой. Скорость диффузии зависит от площади диффузионной поверхности (эндотелий капилляров) и растворимости препарата в интерстициальной жидкости. Благодаря довольно крупным порам в мембране эндотелиальных клеток скорость диффузии не зависит от растворимости препарата в жирах. Более крупные молекулы (например, белки) поступают в системный кровоток медленнее, по лимфатическим сосудам. При любом способе парентерального введения (за исключением внутриартериального) лекарственное средство, прежде чем достичь ткани-мишени, может элиминироваться легкими. Некоторые лекарственные средства (особенно слабые основания, которые в крови находятся преимущественно в неионизированной форме) накапливаются в легких благодаря своей высокой жирорастворимости. Кроме того, легкие задерживают введенные в/втвердые частицы и элиминируют летучие вещества. При в/в введении препарат сразу и полностью поступает в системный кровоток. Это самый быстрый и точный способ введения лекарственных средств, позволяющий надежно регулировать их концентрацию. В некоторых случаях, например при вводной анестезии, дозу не определяют заранее, а подбирают в зависимости от реакции на препарат. Некоторые лекарственные средства, обладающие раздражающим действием, можно вводить только в/в, так как стенка сосудов менее чувствительна к ним. К тому же при медленном введении препарат успевает разбавиться кровью. Наряду с достоинствами в/в введение имеет и свои недостатки. Быстрое повышение концентрации лекарственного средства в крови и ткани-мишени увеличивает риск побочных эффектов, поэтому препараты следует вводить медленно, тщательно наблюдая за больным. Если препарат введен по ошибке, исправить ее уже нельзя. Для многократного введения необходимо наладить надежный венозный доступ. В/в нельзя вводить масляные растворы и препараты, вызывающие осаждение растворенных в крови веществ или гемолиз. Сравнительная характеристика наиболее распространенных путей введения лекарственных средств Используется при неотложных состояниях. Пригоден для введения высокомолекулярных лекарственных средств (белки, пептиды). Пригоден для введения лекарственных средств в больших объемах и препаратов, обладающих раздражающим действием (если последние успевают равномерно распределиться в крови) Необходимость активного участия больного. Биодоступность лекарственных средств, которые плохо растворяются в воле, медленно всасываются, нестабильны или в значительной степени метаболизируются в печени и кишечнике, низкая и сильно колеблется Это распространенный способ введения лекарственных средств. Благодаря медленному, равномерному всасыванию обеспечивается длительный терапевтический эффект. Скорость всасывания можно регулировать, используя разные лекарственные формы (например, суспензия инсулина всасывается медленнее, чем раствор) или добавляя в раствор сосудосуживающие средства, замедляющие всасывание. Для введения некоторых гормональных средств успешно используют подкожные имплантаты, выделяющие препарат очень медленно, в течение нескольких недель или месяцев. Водорастворимые лекарственные средства всасываются при в/м введении достаточно быстро. Скорость всасывания зависит от интенсивности кровотока в месте инъекции. Согревание и массаж в месте инъекции, а также физические упражнения усиливают всасывание. Так, если инсулин вводят в бедро, а не в плечо, бег может вызывать резкое падение уровня глюкозы плазмы за счет значительного увеличения кровотока в ногах. При инъекции в латеральную широкую мышцу бедра и дельтовидную мышцу водорастворимые препараты, как правило, всасываются быстрее, чем при инъекции в большую ягодичную мышцу. У женщин эта разница еще заметнее, так как у них более выражена подкожная клетчатка, которая довольно плохо кровоснабжается. При тяжелом ожирении и истощении скорость всасывания лекарственных средств после в/м и п/к введения меняется. Масляные растворы и другие препараты длительного действия для в/м введения (например, некоторые антибиотики) всасываются очень медленно и равномерно. Лекарственные средства, которые из-за раздражающего действия нельзя вводить п/к, зачастую пригодны для в/м введения. Этот способ используют в тех случаях, когда необходимо обеспечить высокую концентрацию лекарственного средства только в определенной ткани или органе (например, при лечении злокачественных новообразовании печени, головы и шеи). Иногда внутриартериально вводят рентгеноконтрастные средства. При внутриартериальном введении нужно соблюдать особую осторожность, а выполнять его должен опытный специалист. При внутриартериальном введении лекарственное средство попадает в системный кровоток, минуя легкие. Многие лекарственные средства медленно проникают через гематоэнцефалический барьер или вовсе не проходят через него. Поэтому в тех случаях, когда необходимо обеспечить быстрое воздействие на ЦНС (например, при спинномозговой анестезии, острых инфекциях ЦНС), препарат вводят непосредственно в субарахноидальное пространство спинного мозга. При опухолях головного мозга лекарственные вещества можно вводить в желудочки мозга. Газообразные и летучие лекарственные средства, не раздражающие дыхательные пути, можно вводить путем ингаляций. Препараты всасываются через альвеолярный эпителий или слизистую дыхательных путей. Благодаря большой всасывающей поверхности скорость всасывания велика. Всасывание и экскреция препаратов для ингаляционной анестезии и других газообразных лекарственных средств описаны в гл. Путем ингаляций можно вводить и аэрозоли, в которых мелкие частицы лекарственного средства взвешены в газообразной среде. Из аэрозолей лекарственные вещества почти мгновенно всасываются и попадают в системный кровоток, минуя печень; при заболеваниях дыхательных путей (например, при бронхиальной астме — гл. 28) ингаляции аэрозолей позволяют доставить препарат непосредственно в ткани-мишени. Недостатки данного способа введения — трудность дозирования и неудобство введения — ушли в прошлое благодаря техническим достижениям (ингаляторы-дозаторы, распылители порошков для ингаляций). Ингаляции — один из распространенных путей введения наркотиков. Кроме того, через дыхательные пути в организм попадают разные по составу и физическим свойствам вредные вещества из окружающей среды. Ингаляция аллергенов может вызвать местные и системные аллергические реакции. Иногда такой путь введения используют для достижения системных эффектов (например, десмопрессин применяют в виде капель в нос или аэрозоля для интраназального введения). Поскольку всасывание через слизистые происходит быстро, некоторые лекарственные средства (например, местные анестетики) могут вызвать системные побочные эффекты. Через неповрежденную кожу всасываются лишь немногие лекарственные средства. Скорость и степень всасывания зависит от площади поверхности, на которую нанесен препарат, и его растворимости в жирах, поскольку эпидермис ведет себя подобно липидному барьеру (гл. Дерма, в отличие от эпидермиса, проницаема для многих водорастворимых веществ, поэтому через поврежденную (при ожогах, ссадинах) кожу препараты всасываются легче. Увеличению всасывания способствует и усиление кровотока (например, при воспалении). Токсичные жирорастворимые вещества (например, растворы жирорастворимых инсектицидов в органических растворителях) при попадании на кожу могут вызвать отравление. Чтобы усилить всасывание препарата, используют масляные суспензии, втирая их в кожу. Влажная кожа более проницаема, чем сухая, поэтому для улучшения всасывания можно применять лекарственные формы с герметизирующими свойствами и накладывать окклюзионные повязки. Все большее распространение получают пластыри, из которых лекарственное средство медленно всасывается через кожу. Например, для профилактики укачивания пластырь со скополамином наклеивают на кожу за ухом: более высокая температура и хорошее кровоснабжение этой области усиливают всасывание. Применяемые для заместительной гормональной терапии пластыри с эстрогенами обеспечивают выделение в кровь поддерживающей дозы эстрадиола; при этом уровень эстрона (метаболит эстрадиола) в крови гораздо меньше, чем при приеме эстрогенов внутрь. Офтальмологические средства для местного применения в основном используют для воздействия непосредственно на ткани глаза. Через носослезный проток эти препараты попадают в носовую полость, всасываются через слизистую носа и, минуя печень, поступают в системный кровоток. Поэтому некоторые из них (например, β-адреноблокаторы в виде глазных капель) могут вызвать системные побочные эффекты. В ткани глаза офтальмологические средства обычно поступают путем всасывания через роговицу. При ее повреждении (инфекция, травма) всасывание усиливается. Глазные суспензии и мази действуют дольше водных растворов. Появившиеся позднее глазные пленки обеспечивают равномерное выделение лекарственного средства в небольших дозах и сводят к минимуму риск системных побочных эффектов, так как в носовую полость попадает очень незначительное количество препарата. Лекарственные средства вводят не в чистом виде, а придают им определенную лекарственную форму. Фармацевтическая эквивалентность означает, что препараты содержат одни и те же действующие вещества в одинаковой концентрации (или с одинаковой активностью), имеют одну и ту же лекарственную форму и не различаются по способу введения. Биоэквивалентные лекарственные средства помимо фармацевтической эквивалентности должны в одинаковых условиях иметь равную биодоступность. Раньше препараты, выпускаемые в одной и той же лекарственной форме, но разными производителями (или даже разные партии препарата одного производителя), могли различаться по биодоступности. В особенности это касалось плохо растворимых, медленно всасывающихся препаратов для приема внутрь. Причиной тому были различия в физических свойствах лекарственных средств (кристаллической форме, размерах частиц и т. д.), обусловленные отсутствием жесткой стандартизации. От этих свойств зависит высвобождение и растворение, а следовательно, и всасывание действующего вещества. 3 и Приложении I, где идет речь о номенклатуре лекарственных средств и выборе названия препарата (международное или торговое) при выписывании рецептов.

Next

Пути введения лекарств в организм Фармакология

Как ввести препарат минуя печень

Из прямой кишки лекарства довольно быстро всасываются в кровь и попадают в общий кровоток, в основном через систему нижней полой вены, минуя печень. Поэтому сила действия препаратов при ректальном введении выше, чем при приеме внутрь. При применении лекарств в. — наиболее простой и естественный путь в лечении заболеваний внутренних органов. Лекарственные средства, принятые во время или сразу после еды, смешиваются с содержимым пищи и вступают в контакт с желудочным соком, в котором содержатся 0,5% соляной кислоты и пепсин. После частичной нейтрализации пищей кислотность среды остаётся высокой (р Н 2,0—4,0). Лекарственные вещества вместе с пищей поступают порциями в двенадцатиперстную кишку, поэтому определенная часть принятого) препарата может оставаться в желудке до 3-5 ч. В принятой пище содержатся ферменты слюны, различные фрагменты пищи и многообразные химические вещества. В связи с этим многие лекарственные средства, принятые после еды, попадают в неблагоприятную для них «желудочную лабораторию», в которой совершаются самые разнообразные химические и биохимические превращения. Чтобы избежать разрушающего действия желудочного сока на лекарственные вещества, таблетки покрываются специальными составами. Такие таблетки получили название tabulettae intestinales. Они целиком проходят через желудок в тонкую кишку и растворяются только в ее слабощелочной среде. В это время в желудке и в верхнем отделе кишечника не содержится пищи и поэтому там не выделяются пищеварительные соки. Наиболее рационален прием лекарственных средств натощак, т. За этот промежуток времени лекарственные средства переходят из желудка в кишечник и успевают всосаться из него в кровь в достаточных количествах. относительно медленное развитие терапевтического действия; наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания; влияние пищи и других препаратов на всасывание; разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина и др.) или при прохождении через печень (гормоны); сильное раздражающее действие ряда веществ на слизистую. Для уменьшения раздражающего действия лекарственные средства запивают молоком, крахмальной слизью в объеме 1/3 стакана. Обычно лекарственное средство запивают водой или растворяют его в 1/3—1/2 стакана воды. Также для предупреждения раздражающего действия используют таблетки, покрытые особой пленкой, которая устойчива к желудочному соку, но в щелочной среде кишечника расщепляется. Лекарственные вещества принимают внутрь в форме Существуют лекарственные формы (таблетки) с многослойными оболочками, которые, постоянно растворяясь, высвобождают действующее начало, что позволяет получать пролонгированное терапевтическое действие препарата. Иногда больные даже не знают, что таблетку необходимо запивать водой. Некоторые лекарственные средства хорошо всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, которая имеет обильное кровоснабжение. По этому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в ток крови и начинают действовать через короткое время. Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, что позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызвать раздражение слизистой оболочки полости рта. Несмотря на то, что слизистая оболочка прямой кишки не представляет собой естественного места для всасывания природных веществ или продуктов питания, она отличается обильным кровоснабжением и богатой лимфатической системой. Хорошо кровоснабжаемая прямая кишка обладает высокой всасывательной способностью для многих лекарственных средств. При ректальном введении в организме создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. Венозная кровь от прямой кишки по системе нижних и средних геморроидальных вен поступает в общий кровоток, минуя печеночный барьер. Это обстоятельство уменьшает разрушение лекарственных веществ в печени и щадит печень от их возможного отрицательного действия. Уже через 5—15 мин после введения большинства лекарственных веществ в прямую кишку в крови создается их терапевтическая концентрация. Ректально вводят Объем для введения в прямую кишку растворов или суспензий взрослым людям не должен превышать 50—70 мл, и они должны быть подогреты до температуры 37—38°С. В противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение. состоят в том, что, если лекарственное средство раздражает слизистую оболочку желудка, его можно использовать в свечах, например эуфиллин, индометацин.

Next

Пути введения лекарств medik

Как ввести препарат минуя печень

Пути введения лекарств. Очень важным в медикаментозной терапии является путь введения. », - задаются вопросом пациенты, держа в руке выписанный доктором рецепт. К счастью или, к сожалению, многие термины пришли к нам с уже мёртвых языков. Не всем больным нравится такое положение дел, когда они даже не могут понять, что и как было назначено. С другой стороны, дословные указания на русском иногда выглядели бы не так уж уместно. Раз вещества не проходят через печень, значит, они остаются всё такими же токсичными и попадают в общее кровяное русло. Теперь знаете причину, этил не был обезврежен печенью. Поэтому строго придерживайтесь данных вам рекомендаций и не экспериментируйте с дозой. Из недостатков способа надо бы ещё отметить: Так уж вышло, что дети крайне неохотно принимают большую часть препаратов. Связанно это с горьким вкусом таблеток и проблемами при глотании капсул. От различных настоек и растворов отказываются тоже из-за вкуса. Ребёнок может даже наотрез отказаться от сиропа, пусть и сладкого. Альтернатива в виде свечей может показаться родителям варварской, но не забывайте, что температуру у новорождённых измеряют таким образом. Да и никакого вреда, чисто физиологически, манипуляция не нанесёт. Зато действующая часть препарата попадёт в кровоток малыша и начнёт оказывать влияние. Больным в тяжёлых состояниях часто прописывают капельницы и внутривенные инъекции. Иногда бывает так, что необходимое средство выпускается только в таблетках, капсулах и свечах. Заставить глотнуть или разжевать невозможно, это дополнительный стресс и вероятность асфиксии. Если больной подавится, капсула пойдёт «не в то горло» - придётся заниматься реанимационными мероприятиями уже по этому поводу. Пациентов психиатрических клиник можно отнести к этой же категории, но лишь условно. Некоторые больные отличаются буйным поведением, во время припадков с ними не всегда способны справиться даже несколько рослых санитаров. Ни о каком пероральном применении лекарственных средств и речи быть не может. Пациент скорее откусит язык себе и пальцы лечащему доктору, чем проглотит заветную таблетку. Может просто врачи-эскулапы решили подшутить над несведущими пациентами и придумали такой способ ещё несколько сотен лет назад? Конечно же, в таких случаях стараются вводить всё необходимое при помощи капельниц, но это не всегда возможно. Ну а если пациента беспокоит заболевание, связанное с прямой кишкой или толстым кишечником, активное вещество быстрее и проще всего доставить именно при помощи свечей. А вдруг это не даёт никакого терапевтического эффекта, просто все медики смеются над незадачливыми пациентами, которые подобным образом вводят себе лекарственные вещества? На самом деле, в прямой кишке находятся геморроидальные вены и артерии, которые образуют одноименные сплетения. Находясь в непосредственной близости от просвета кишки, они прекрасно всасывают лекарственные вещества и направляют их в общий кровоток, минуя печень. Обратите внимание на этот очень важный момент, ведь именно печень нейтрализует алкоголь, яды и лекарства. Попадая по кровеносной системе в этот орган, вещество связывается и выводится из организма, не оказывая никакого эффекта. Конечно, невозможно добиться стопроцентной эффективности и некоторая часть препаратов, проходящих через печень, всё же меняет обмен веществ и другие процессы. Выходит, что ректально, это как можно более быстрое всасывание препарата с максимальной эффективностью. Поэтому не стоит слишком нервничать, когда увидите эти слова в своём назначении или выписанном рецепте.

Next

Как принимать лекарства Наука и жизнь

Как ввести препарат минуя печень

Быстрее и в меньшей дозе проявляется эффект средств, которые всасываются в ротовой полости — при этом лекарство сразу поступает в кровоток, минуя печень. К сожалению, так можно ввести очень небольшое количество лекарств. В домашних условиях пилюли обычно проглатывают. Но даже это. Все эти способы имеют положительные и отрицательные стороны, однако от правильно избранного пути введения лекарственного веще­ства в организм больного зависит скорость наступления фармакологи­ческого эффекта, его сила и продолжительность. При детальном разборе отдельных путей введения отме­чайте преимущества и недостатки каждого из них. Через рот (per os), или внутрь, — наиболее удобный и простой путь введения. Он не требует стерилизации лекарственных веществ и удо­бен для приема большинства лекарственных форм. Лекарственные вещества, принятые через рот, проходят пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку, всасываются в тонком кишеч­нике, попадают в воротную вену, затем в печень и далее в общий кро­воток. Действие лекарственных веществ, или, как принято говорить, «фармакологический эффект», при их введении через рот начинается через 15—30 минут. Однако этот путь введения не всегда может быть ис­пользован. Некоторые лекарственные вещества (адреналин, инсулин) легко разрушаются под влиянием ферментов и кислот желудка, другие сильно раздражают слизистую, третьи не всасываются из желудочно- кишечного тракта и не могут оказывать действие на весь организм, и, наконец, лекарственные вещества, например тетрациклин, могут частично или полностью связываться с элементами пищи и терять свое действие. Кроме того, печень, выполняя защитную функцию, ча­стично обезвреживает (инактивирует) лекарственные вещества, когда они проходят через нее. Медленное наступление фармакологическо­го эффекта после приема лекарственного вещества через рот также не позволяет в большинстве случаев использовать этот путь введения в неотложной помощи. При этом всасывание лекарственных веществ происходит быстрее, чем при приеме через рот. Лекарственные вещества после введения попадают сначала в геморроидальные вены, затем в нижнюю полую вену и, минуя печень, в общий кровоток. Этот путь введения используют при невозможности ввести препа­рат через рот, при заболеваниях нижнего отдела кишечника и органов таза, а также если хотят избежать нежелательного влияния препара­та на печень. Дозы лекарственных веществ при введении их в прямую кишку должны быть несколько меньше, чем при приеме их через рот. Следует помнить, что если лекарственное вещество обладает раздра­жающим действием, то его вводят в прямую кишку с обволакивающи­ми средствами, например слизью крахмала. Сублингвальный (sub — под, lingua — язык) путь введения используют для препаратов, которые легко всасываются через слизистую оболоч­ку полости рта, при этом они быстро попадают в кровь, минуя печень и почти не подвергаясь воздействию пищеварительных ферментов. Од­нако всасывающая поверхность подъязычной области ограниченна, что позволяет вводить таким путем только высокоактивные вещества, на­пример нитроглицерин при приступах стенокардии. Иногда таким об­разом советуют применять корвалол, кордиамин и другие препараты. В желудок и кишечник лекарственные вещества вводят с помощью специальных резиновых трубок-зондов. Эти пути введения использу­ют в основном в лабораторной практике при исследовании желудоч­ного сока или желчи. Инъекционные пути введения считаются одними из наиболее ра­циональных и эффективных. При сравнительно меньших дозах, чем при приеме через рот, в этих случаях удается получить хороший фар­макологический эффект значительно быстрее и нередко — на более продолжительный период. Напомним, что для инъекций используют стерильные водные и масляные растворы, суспензии и порошки, кото­рые перед введением растворяют в специальных растворителях (вода для инъекций, растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида и т.д.). Каждый инъекционный путь имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при введении лекарственных веществ в организм больного. Подкожным путем введения стерильные лекарственные вещества доставляют с помощью шприца, специальной системы (капельницы) или безыгольным инъектором. Последние во избежание инфильтратов рекомендуется подогревать до температуры тела, а место инъекции после введения пре­парата массировать. Всасывание препаратов в кровь при подкожном введении идет сравнительно медленно, и поэтому фармакологический эффект раз­вивается через 5—15 минут. Для подкожного введения чаще всего используют область плеча и лопатки, а для капельного введения — область бедра и живота. Одно­моментно под кожу вводят 1—2 мл раствора, а капельно — до 500 мл. Масляные растворы в виде инъекций вводят в мышцу или под кожу в подогретом виде Внутримышечный путь введения используют для водных, масляных растворов и суспензий. Первые в этом случае всасываются быстрее, чем при их введении под кожу. Суспензии же образуют своеобразный запас (депо) лекарственного вещества, из которого они постепенно всасываются и значительно увеличивают время его действия. При вве­дении в мышцу масляных растворов и суспензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд, так как в этом слу­чае возможна закупорка кровеносных сосудов (эмболия), а это может вызвать нарушение жизненно важных функций организма. Лекарственные вещества в мышцу вводят в основном одномомент­но от 1 до 10 мл, используя при этом крупные мышцы, например бе­дра, ягодицы. Если используют ягодичную мышцу, то ее условно делят на четыре части и лекарство вводят в верхний наружный левый или верхний наружный правый квадрат. При внутримышечном введении масляных растворов и су­спензий необходимо следить за тем, чтобы игла не попала в кровеносный сосуд. При внутривенном пути введения в отличие от подкожного и вну­тримышечного, при котором лекарственное вещество частично задер­живается и разрушается в тканях, все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Этим объясняется почти немедленное разви­тие фармакологического эффекта. В вену вводят преимущественно водные растворы, а также гипер­тонические растворы и раздражающие вещества, которые нельзя вво­дить под кожу и в мышцу. Правда, раздражающие вещества в ряде слу­чаев перед введением следует разводить для ослабления неприятного действия. ) вводить в вену масляные растворы и суспензии из- за возможной эмболии. Лекарственные вещества в вену вводят медленно, иногда несколь­ко минут, а капельно — несколько часов. Одномоментно в вену вводят от 1 до 20 мл, а капельно — от 50 мл до 1 л и более. Для внутривенного введения чаще всего используют локтевые вены, другие вены (височ­ная, подколенная) используются реже. Недостатком внутривенного пути введения является возможность образования тромбов, особенно при длительном введении лекарств. Быстрое введение лекарственных веществ в вену может вы­звать нежелательные изменения со стороны органов дыхания, сердечно­сосудистой системы и центральной нервной системы. Накожный путь введения пригоден для мазей, паст, линиментов, растворов, настоев, отваров и т.д. Этот путь введения рассчитан в основном на местное действие и реже на общее, потому что всасывание лекарственных веществ че­рез кожу проходит лишь в том случае, если они хорошо растворяют­ся в жирах (липидах) кожи. Считают, что мази, пасты, приготовлен­ные на вазелине, оказывают только поверхностное местное действие и через кожу не всасываются. Эти же лекарственные формы, но при­готовленные на ланолине, хорошо всасываются и могут оказывать не только местное, но и общее действие. Кроме того, в зависимости от фармакологических свойств используемых лекарственных ве­ществ они могут оказывать местное раздражающее, обезболивающее, подсушивающее или какое-то другое действие. При накожном спо­собе введения всасывание лекарственных веществ происходит срав­нительно медленно. Ускорению процесса всасывания способствуют втирания, теплые ванны, компрессы, а также создание на данном участке гиперемии (покраснение). С этой целью используют соответ­ствующим образом преобразованный электрический ток в кабинетах физиотерапии. Хорошему всасыванию лекарственных веществ спо­собствует нарушение целостности кожи, поэтому введение препарата в рану или нанесение его вокруг нее дает различный фармакологиче­ский эффект. Ингаляционный путь введения используется чаще всего при за­болеваниях органов дыхания. Площадь легких велика, почти 100 м, и поэтому лекарственные вещества легко могут проникать в кровь и оказывать общее действие. путем вдыхания, вво­дят газообразные вещества (кислород), пары жидких, легколетучих ве­ществ (эфир для наркоза), а также аэрозоли, например при приступах бронхиальной астмы. Фармакологический эффект со стороны органов дыхания при та­ком способе введения достигается быстрее, чем, например, при вну­тримышечном введении.

Next

Пути введения лекарств

Как ввести препарат минуя печень

При таком способе введения лекарственный препарат не. минуя печень. ввести не удается. Growth Hormone Releasing Peptide - 2 - пептид, высвобождающий гормон роста) или Pralmorelin - стимулятор гормона роста (соматотропина), который показал высокую эффективность у людей при сублингвальном и трансбуккальном приеме. GHRP-2, пожалуй, единственный и наиболее мощный бустер (стимулятор) выработки соматотропина из всех существующих в настоящее время. GHRP-2 является олигопептидом, который способен проникать через сосуды ротовой полости и поступать в кровоток минуя печень. В исследованиях было показано, что GHRP-2 стимулирует гипофиз, что приводит к повышению секреции соматотропина в 7-15 раз (другие стимуляторы гормона роста, на основе GABA и аминокислот повышают уровень не более чем в 2-3 раза от исходного). Growth Hormone Releasing Peptide - 2 состоит из шести последовательно соединенных аминокислот. Данный стимулятор гормона роста входит в группу пептидов, которые взаимодействуют с G protein-coupled рецепторами гипофиза и гипоталамуса, также он активирует грелиновые рецепторы, что в свою очередь приводит к усилению аппетита. Эти пептиды были впервые получены в конце прошлого века из метенкефалина (искусственный пептид). Несмотря на то, что GHRP-2 не имеет структурных сходств с соматотропин-рилизинг гормоном (эндогенное биологически активное вещество, которое естественным образом стимулирует выработку гормона роста), в клинических испытаниях это вещество продемонстрировало похожие эффекты на гипофиз. Стимулятор гормона роста GHRP-2 имеет малую молекулярную массу, поэтому легко проникает через хорошо васкуляризированную слизистую оболочку ротовой полости, что позволяет избежать парентеральный путь введения. Эффективность и хорошая переносимость сублингвального, интраназального и трансбуккального метода введения препарата подтверждается медицинскими исследованиями. Результаты клинических испытаний, опубликованные в Journal of Endocrinology and Metabolism в 1997 году показали, что Growth Hormone Releasing Peptide - 2 увеличивает продукцию соматотропина как у детей, так и у взрослых и даже у пожилых людей. GHRPeptide-2 наиболее мощный и в тоже время безопасный стимулятор секреции соматотропина из всех существующих на рынке спортивного питания в настоящее время (по силе действия он может сравниться с препаратами гормона роста), что подтверждается рядом независимых исследований, ключевой список которых представлен здесь. В исследованиях было определено, что стимулятор гормона роста GHRP-2 имеет дозозависимый эффект, то есть повышение уровня соматотропина напрямую зависит от принятой дозы данного вещества, и не зависимо от пола, возраста и количества жировой массы. где была четко определена зависимость концентрации гормона роста от дозы GHRP-2 (см. Для получения эффекта в бодибилдинге, GHRP-2 применяется в дозе 1-2 мкг на 1 кг массы тела, 2-3 раза в сутки. То есть, средняя разовая доза препарата в бодибилдинге варьирует в пределах 100-200 мкг. Чаще всего выполняется 2-3 инъекции каждый день (за 15 минут до еды, после тренировки и перед сном), по 100-200 мкг внутримышечно. Тем не менее мы не рекомендуем повышать дозу, поскольку темпы усиления эффекта пептида значительно снижаются при дозах выше 200 мкг, вместе с этим может повышаться концентрация кортизола и пролактина. Юрий Бомбела для снижения пролактина рекомендует подключать Каберголин (Достинекс).. Комбинированные курсы описаны в соответствующих статьях. Предположительно, из-за короткого периода полураспада GHRP-2, существенного увеличения концентрации ИФР-1 в крови не происходит, несмотря на высокое, но кратковременное повышение гормона роста. Следует остудить флакон до комнатной температуры, затем ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать плавными вращающими движениями (не трясти) или дать постоять в холодильнике. Причем, стабильность в данном случае не зависит от типа растворителя (бактериостатическая вода или вода для инъекций). Срок хранения в холодильнике составляет примерно 30-35 дней. Пока только эти бренды представлены на рынке, при этом ни один производитель не указывает дозу GHRP-2, хотя это главный компонент добавок. Это обстоятельство может наводить на мысль, что в них используются очень низкие дозировки, не способные оказать должного эффекта. Также существует препарат Xentropin, в котором доля активного вещества также не известна. Рекомендуется сочетать добавки с GHRP-2 и другие стимуляторы гормона роста - аргинин, GABA и глютамин, это позволяет добиться синергического эффекта и увеличить уровень соматотропина в значительно большей степени. Исследования подтвердили высокий уровень безопасности GHRP-2 и практически полное отсутствие побочных эффектов. Стимулятор гормона роста GHRP-2 проходит клинические испытания уже на протяжении 30 лет, поэтому отсроченные побочные эффекты тоже можно исключить. При использовании дозировки выше 600 мкг в сутки может повышать концентрацию пролактина и кортизола - два крайне нежелательных гормона в бодибилдинге. Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Next

ГЛАВА СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Как ввести препарат минуя печень

Ный препарат выдан больному. и немедленно ввести в место инъекции . минуя печень. Эффективность лечения во многом зависит от способа доставки лекарств в организм. С помощью инъекций лекарство попадает быстрее и в более точном количестве. Правда, уколы — это больно, а главное — нужны стерильные лекарственные растворы, одноразовые шприцы и капельницы и хорошо обученный персонал. Когда необходим длительный, иногда пожизненный приём нескольких лекарственных средств, инъекции не очень удобны. Чаще всего приходится использовать древнейший способ введения лекарства — через рот: от рассасывания препарата в полости рта до проглатывания разно-образных таблеток, драже, растворов и капсул. Часть лекарственного вещества неизбежно теряется, растворяясь в содержимом желудочно-кишечного тракта. Известен так называемый эффект первичного прохождения: субстанция проглоченной «пилюли», всасываясь, попадает с кровотоком в печень, где частично разрушается, не достигая очага заболевания. Поэтому при проглатывании нужно большее количество лекарства. Пищевые ферменты разрушают некоторые вещества, например белки-гормоны (инсулин и др.), их вводят преимущественно инъекционным путём. Проглоченные лекарства обычно действуют не сразу — необходимо время на растворение и всасывание препарата. Быстрее и в меньшей дозе проявляется эффект средств, которые всасываются в ротовой полости — при этом лекарство сразу поступает в кровоток, минуя печень. К сожалению, так можно ввести очень небольшое количество лекарств. Но даже это несложное «мероприятие» часто в тягость. По статистике, одну таблетку в день при курсовом лечении легко употребляют практически все. Но три-четыре — без докучливого напоминания — менее трети больных (поэтому так популярны и действенны инъекции в условиях стационара). Для повышения удобства по возможности производят лекарства, эффективные при приёме один-два раза в сутки. Растворы для приёма внутрь делают с приятным вкусом, особенно для детей (это их привлекает, поэтому храните аптечку в недоступном месте). Удобный путь введения лекарств наружный — нанесение на кожу или слизистые оболочки с последующим всасыванием. Лекарственные формы для наружного применения прошли долгую историю развития — от простейших мазей на жировой основе и компрессов и пластырей до сложных трансдермальных (чрескожных) систем. Современные трансдермальные системы представляют собой наклеиваемые на кожу пластинки, содержащие лекарство, постепенно проникающее в кожу через специальную мембрану, обеспечивающую равномерное поступление вещества в организм. Их преимущество перед инъекциями и «таблетками» — относительно большая длительность действия, до нескольких суток. Что касается мазей и гелей, то трансдермальные системы комфортнее для пациента и точнее дозируют препарат. Их используют либо для веществ, действующих местно (например, пластыри с лидокаином при невралгии), либо для высокоактивных в малых дозах — обезболивающих, родственных морфину, гормональных средств. Для быстрого обезболивания в экстренных ситуациях используют также специальные таблетки с лекарством, всасывающимся через слизистые оболочки рта (просидол). При наружном применении и всасывании в ротовой полости лекарство, как правило, сразу попадает в кровоток, что ускоряет наступление эффекта. Главный недостаток таких систем — в организм одномоментно проникает только относительно небольшое количество лекарственного вещества, что не позволяет быстро ввести достаточную дозу большинства лекарств. Любые препараты нужно принимать по определённым правилам. Обычно способ употребления указан в инструкции, и ею не стоит пренебрегать. Если речь идёт о средствах, действующих в полости рта, например противомикробных пастилках, желательно некоторое время после рассасывания воздерживаться от приёма жидкости или плотной пищи. Средства, не имеющие оболочки, для ускорения растворения можно предварительно слегка разжевать. Если лекарство не запить — последствия могут быть самыми разными, но всегда нежелательными. Лекарственное вещество, оставшееся в пищеводе, всасывается гораздо хуже, чем в нижележащих отделах, то есть сразу теряется значительная часть действующего вещества и не может быть достигнута его эффективная концентрация в организме. Некоторые лекарства могут обладать местнораздражающим действием (например, ацетилсалициловая кислота). Поэтому их выпускают в смеси с пищевой содой для нейтрализации и ускорения распада таблетки в желудке либо в виде шипучих таблеток для приготовления раствора. В некоторых случаях полезен их приём совместно с дополнительными защитными средствами. Любые добавки в напиток могут сказаться на скорости всасывания и дальнейшего метаболизма действующего вещества. Например, при длительном лечении высокими дозами мощных противовоспалительных средств (диклофенак и др.), часто вызывающими повреждение стенок желудка вплоть до лекарственной язвы, показаны препараты, снижающие секрецию соляной кислоты в желудке: омепразол, ранитидин. Углекислота газированных напитков способствует расширению сосудов слизистой ЖКТ и может повысить раздражающее действие препаратов. Слабощелочная минеральная вода без газа предпочтительнее при употреблении противовоспалительных средств. Грейпфрутовый сок содержит вещества, взаимодействующие с системой печёночных ферментов (цитохром P450), в результате в организме замедляется расщепление многих лекарств и возникает опасность их передозировки с тяжёлыми последствиями. Причём данный эффект возникает и при употреблении сока свежего фрукта просто на фоне приёма лекарств, например сердечно-сосудистых, гиполипидемических (для снижения фракций липидов), психотропных и многих других средств. Этот факт хорошо известен и, как правило, в полноценной инструкции к препарату упоминается. Категорически недопустимо использовать даже слабоалкогольные напитки. Спирт оказывает сильное токсическое действие на многие системы, особенно сердечно-сосудистую, и на головной мозг. На фоне приёма сердечно-сосудистых либо психотропных средств могут наступить опасные для жизни последствия. Этанол и суррогаты алкоголя метаболизируются (разрушаются) с образованием токсичных веществ, что может повышать опасность многих лекарств, стимулировать образование токсичных продуктов их распада. Например, популярнейшее жаропонижающее средство парацетамол (входящий в состав, например, препаратов от головной боли и простуды) смертельно опасно сочетать с алкоголем. Обычно в инструкции имеются указания, когда принимать препарат — до или после еды. Лекарственные вещества могут связываться с пищей, находящейся в просвете ЖКТ, это замедляет их всасывание и уменьшает эффективность. Еда, раздражающая стенку ЖКТ (острая, жареная, твёрдая), усиливает опасность тех же противовоспалительных средств. Избыток жиров может влиять на скорость метаболизма лекарств в печени. Молочные продукты содержат значительное количество кальция, снижающего активность, например, тетрациклиновых антибиотиков и некоторых средств для лечения остеопороза. Современные лекарственные средства часто имеют сложный состав и выпускаются с защитным покрытием либо в виде капсулы, способствующей, например, выделению препарата в строго определённых участках ЖКТ, в простейшем случае оболочка маскирует неприятный вкус действующего начала. Проглатывать такие средства необходимо не разжёвывая. Конечно, эпизодические нарушения правил приёма лекарственных средств относительно безопасны. Но соблюдение этих правил значительно повышает эффективность лекарств и ускоряет выздоровление.

Next

Как принимать лекарства | Наука и жизнь

Как ввести препарат минуя печень

Продолжительность действия. Например, если вводить лекарственный препарат в вену, он действует быстрее, сильнее и менее продолжительно, чем при подкожном введении. При этом вещества довольно быстро через несколько минут попадают в кровь, минуя печень. Введение лекарств под язык. Цефекон – жаропонижающее и обезболивающее средство. В состав Цефекона входит действующее вещество парацетамол. Механизм его действия заключается в блокировании фермента циклооксигеназы на уровне центра терморегуляции в головном мозге. Это снижает выработку простагландинов – веществ, вызывающих воспаление, а также возвращает порог терморегуляции до обычного уровня. В тканях клеточные ферменты пероксидазы разрушают парацетамол, поэтому его противовоспалительный эффект выражен незначительно. Применение Цефекона не задерживает в организме избыток воды и ионов натрия, не оказывает отрицательного влияния на слизистую оболочку желудка и кишечника. Из ректальных свечей всасывание парацетамола происходит в артериальную сеть прямой кишки. Максимальная концентрация препарата в крови накапливается уже через 0,5 – 1 час. Он способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Превращение препарата в неактивные метаболиты происходит в печени. Благодаря этому лекарственная нагрузка на нее при таком способе введении снижается. Выведение метаболитов препарата происходит через почки с мочой. Цефекон по инструкции выпускают в ректальных суппозиториях, содержащих 50, 100 или 250 мг парацетамола. Препарат применяют у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет для снижения температуры тела в случае острых респираторных заболеваний и детских инфекций (корь, ветряная оспа, скарлатина), при лихорадке в поствакцинальный период. Помогает он устранить такие неприятные сопутствующие симптомы как головная и мышечная боль. Имеются хорошие отзывы о Цефеконе как об обезболивающем средстве в период прорезывания зубов. Не применяют препарат при индивидуальной его непереносимости, воспалительных процессах в прямой кишке или кровотечении из нее, у детей младше 1 месяца. С осторожностью используют Цефекон при патологии кроветворных органов (анемии, нейтропении), врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что состав Цефекона безопасен для применения у детей с самого раннего возраста, для снижения температуры после прививок в возрасте от 1 до 3 месяцев его используют только однократно под наблюдением врача. Ректальная форма особенно удобна для маленьких детей, которые с трудом проглатывают лекарства при температуре или если заболевание сопровождается рвотой. Дозировка зависит от возраста ребенка и массы тела. В среднем она составляет 10 – 15 мг/кг/сут, интервал между применением суппозиториев составляет 4 – 6 часов. Разовая доза: детям от 1 до 3 месяцев вставляют суппозитории по 50 мг, от 3 до 12 месяцев подходят ректальные свечи с дозировкой 100 мг, от 1 до 3 лет по 1 – 2 суппозитория 100 мг, от 3 до 10 лет – по 250 мг, от 10 до 12 лет по 2 суппозитория 250 мг. Делить суппозиторий нельзя из-за возможного неравномерного распределения парацетамола в его основе. Как жаропонижающее без консультации врача Цефекон по инструкции применяют не дольше 3 дней, как обезболивающее – до 5 суток. Цефекон нежелательно использовать одновременно с салицилатами - возможно токсическое поражение почек. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов. По отзывам Цефекон может вызывать аллергические реакции, тошноту, боли в животе, снижение содержания гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов в крови.

Next

Парацетамол. Дозировка.

Как ввести препарат минуя печень

При сублингвальном и суббукальном введениях разновидностях приема через рот препарат не подвергается воздействиям пищеварительных и микробных ферментов, быстро всасывается эффект наступает в и более paза быстрее, чем при приеме внутрь и, минуя печень, попадает. Температура лекарственных растворов не должна быть меньше 40 градусов по Цельсию, в противном случае у пациента могут возникнуть позывы на дефекацию, и лекарство не успеет хорошо всосаться. Лекарственные препараты всасываются в геморроидальные вены и попадают в кровоток, минуя печень. Это весьма удобный способ введения препаратов, если другим путем ввести лекарство невозможно. Пациент должен лечь на левый бок и согнуть колени и подтянуть их к животу. В таком положении вводится катетер, предварительно смазанный стерильным вазелиновым маслом. В грушевидный баллончик или шприц Жане набирается необходимое количество лекарственного раствора и соединяется с введенным в задний проход катетером. Через некоторое время баллончик необходимо снять для насасывания в него воздуха. Делать это нужно придерживая наружный конец катетера, дабы не происходило вытекание введенного лекарственного раствора. Наполненный воздухом (и остаточным количеством лекарственного раствора) баллончик вновь присоединяют к катетеру и проталкивают оставшуюся часть препарата. Обычно, в прямую кишку вводятся растворы с небольшой концентрацией активно действующего вещества. Это необходимо во избежание механического, термического или химического раздражения, которое может возникнуть при высоких концентрациях лекарств. Чаще всего лекарственные препараты вводятся в теплом изотоническом растворе хлорида натрия либо в составе обволакивающих растворов, например в растворе крахмала.

Next

ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМ - Медицина и Здоровье

Как ввести препарат минуя печень

К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот перорально, под язык сублингвально, за щеку буккально, в прямую кишку. применении лекарственные препараты не подвергаются разрушительному воздействию желудочного сока и попадают в кровь, минуя печень. Поскольку аффективные расстройства и коморбидные психические нарушения в общемедицинской сети ограничиваются обычно психопатологическими проявлениями пограничного уровня, психотропные средства в этих условиях назначаются в большинстве случаев внутрь — в таблетках, драже, капсулах, каплях. Следует, однако, учитывать, что, хотя пероральный прием психо-тропных средств наиболее удобен, относительно безопасен и экономичен, альтернативные методы введения могут иметь и определенные преимущества. Действительно, при назначении препарата внутрь требуется активное участие больного в соблюдении терапевтического режима (частота приема, дозы лекарств и т. Кроме того, при этом способе введения величины абсорбции непостоянны и зачастую зависят от многих факторов. Среди них — прием пищи; одновременный прием других препаратов, усиливающих перистальтику или разрушение препарата в кишечнике; задержка препарата в пищеводе при приеме его в положении лежа с небольшим количеством воды. В результате даже в портальную систему, а затем и в системное кровообращение поступает лишь какая-то часть лекарства, принятого внутрь (например, для галоперидола эта доля составляет 60 % [Важно также помнить, что при приеме психотропного средства внутрь может включаться механизм «кишечно-печеночной циркуляции» лекарства, не только способствующий накоплению препарата в организме пациента, но и повышающий риск развития побочных эффектов. Реализация этого механизма связана с тем, что лекарственное вещество, попадая в печень, образует конъюгаты (например, с глюкуроновой кислотой) и в таком виде экскретируется с желчью в просвет кишечника. Будучи ионизированным соединением, этот конъюгат в кишечнике подвергается разрушающему действию ферментов и бактерий. Затем лекарственное вещество вновь всасывается (реабсорбируется) через слизистую кишечника и опять попадает в печень, где описанный цикл повторяется. Естественно, что при таких повторных циркуляциях лекарственное вещество каждый раз метаболизируется лишь частично и выводится постепенно с фекалиями. В качестве альтернативных чаще всего выступают инъекционные формы психотропных средств. Препараты вводятся внутримышечно, внутривенно струйно или капельно. В некоторых случаях используются сублингвальный или ректальный пути введения (табл. Для сублингвального введения, как правило, подходят неионизированные, растворимые в липидах медикаментозные формы. Среди психотропных средств, используемых для сублингвального введения,— производные бензодиазепина: алпразолам, лоразепам. Как показали результаты ряда фармакокинетических исследований, фармакологические показатели (показатель максимальной концентрации в плазме крови и др.) производных бензодиазепина при сублингвальном введении эквивалентны таковым при пероральном введении. Среди психических нарушений, обусловливающих необходимость парентерального введения психотропных средств, на первом месте — тяжелые аффективные расстройства. При остром, нередко наблюдающемся при органических заболеваниях ЦНС, симптоматических и послеоперационных психозах дебюте аффективных нарушений с тревогой и двигательным беспокойством, в случаях депрессий с выраженным угнетением и суицидальными мыслями, а также при аффективных фазах и дистимиях, резистентных к терапии, показано парентеральное (внутривенное струйное, капельное; внутримышечное) введение антидепрессантов. Инъекционные формы лекарств, преимущественно внутривенные капельные вливания, обеспечивающие более быстрый и мощный психотропный эффект, используются при депрессивных фазах, дистимиях и невротических депрессиях, обнаруживающих признаки резистентности к психофармакотерапии, осуществляемой перорально вводимыми медикаментами. Внутривенные капельные вливания проводятся ежедневно в течение 10-15 дней (с перерывом после 6-го или 7-го вливания). Психо-тропные средства вводятся на 0,9 % изотоническом растворе (400 мл) со скоростью 30-50 капель/мин в течение 1-1,5 часов. В ряду антидепрессантов используются трициклические (имипрамин, амитриптилин, кломипрамин), а также гетероциклические (мапротилин) производные. Начальные дозы антидепрессантов — 25 мг (для амитриптилина — 20 мг). При необходимости количество вводимого препарата может быть увеличено (при хорошей переносимости) до 150 мг, а в отдельных случаях даже до 200 мг. Для усиления психотропного эффекта наряду с антидепрессантами в той же капельнице вводят при тревожных депрессиях производные бензодиазепина — диазепам — 10-30 мг или атипичный нейролептик — сульпирид (100-300 мг), а при депрессиях с бредом возможна комбинация трициклических антидепрессантов с галоперидолом (2,5-5-10 мг). Преобладание в клинической картине явлений негативной эффективности (апатическая, астеническая депрессия) является показанием для сочетания антидепрессантов с ноотропами (пирацетам 1000-3000 мг). Такие методики терапии используют преимущественно в специализированных психиатрических клиниках; при проведении интенсивной психофармакотерапии в стационарах общего типа она осуществляется при обязательном участии психиатра.., 1999]. К ней относятся ургентные состояния (например, острая дыхательная недостаточность и шок, перитонит), требующие интубации трахеи, искусственной вентиляции легких, воздержания от приема пищи, заболевания полости рта и пищевода (химические или термические ожоги, стоматит, лучевой эзофагит), челюстно-лицевая патология (травмы, переломы и т. д.), бульбарные расстройства, затрудняющие функции глотания (инсульт и др.). В отличие от перорального способа приема при внутривенном введении 100 % препарата попадает в системное Кровообращение, достигает тканей и рецепторов. При этом терапевтический эффект достигается значительно быстрее. Этот способ введения позволяет точно дозировать поступление лекарства в организм пациента, облегчает введение больших объемов активных веществ, в том числе и раздражающих слизистую при пероральном приеме. Вместе с тем такой способ введения непригоден для масляных или нерастворимых в воде лекарств (гидроксизин, нейролептки-пролонги). Следует также учитывать, что при инъекциях препаратов (антидепрессанты трициклической структуры, некоторые нейролептики) возможно развитие побочных эффектов. В частности, при внутривенном назначении галоперидола в единичных случаях отмечено увеличение интервала Во многом сходные преимущества обнаруживаются и при внутримышечном назначении препаратов. Для этого способа введения характерно быстрое поглощение медикаментозного средства за счет облегченной биодоступности. Кроме того, при этом удается избежать метаболизма «первого прохода» через печень1. Вместе с тем этот способ введения противопоказан для пациентов с ухудшенным кровоснабжением мускулатуры (сердечная недостаточность). Сублингвальный способ приема также ассоциируется с высокой степенью абсорбции лекарства и значительной концентрацией препарата в крови, поскольку большая часть лекарства, всасываемого в полости рта, минуя печень, не метаболизируется в ней, а также не разрушается секретами ЖКТ и не связывается пищей. Способствует быстрой абсорбции и избыток подъязычных капилляров, их близость к слизистому слою. Этот способ введения может быть особенно эффективен для неионизированных, в значительной степени растворимых в липидах медикаментозных средствах (алпразолам, лоразепам) [7,4). Вместе с тем рассматриваемым способом нельзя принимать лекарства с неприятным вкусом и/или запахом, раздражающие слизистую оболочку, быстро разрушающиеся в полости рта. Невозможен сублингвальный прием и у пациентов с тяжелой тошнотой или поражением полости рта. Ректальный способ введения (хлорпромазин, амитриптилин, диазепам) используется крайне редко, что связано с нерегулярной и неполной абсорбцией лекарств.

Next

Правила введения лекарств: энтеральные и парентеральные методы ввода лекарственных средств.

Как ввести препарат минуя печень

Печень. как препарат проникнет. В таком случае нужно как можно быстрее ввести. Хотела бы уточнить об эффективной дозе парацетамола. Раньше, не задумываясь, принимала по одной таблетке. Но, получается, если дозировка парацетамола на кг веса 10-15 мг, то мне с весом чуть более 50 кг достаточно одной таблетки (по 500 мг), а мужу с весом под 90 кг можно смело принимать две, чтобы получить должный эффект.

Next